Folate đóng một vai trò quan trọng trong quá trình trao đổi chất của con người, Tham gia vào các quá trình sinh lý quan trọng như tổng hợp DNA, tế bào Phân chia, và chuyển hóa axit amin. Tuy nhiên,cơ thể con người không thể tổng hợp folate một mình và phải dựa vào lượng tiêu thụ bên ngoài.

Hoạt động folate, với đặc điểm của nóhấp thụ trực tiếp mà không cần sự trao đổi chất,đã trở thànhMột lựa chọn thông minh để bổ sung folate. Hiện tại, các hình thức khác nhau của muối folate hoạt động có sẵn trên thị trường. NhưngCái nào là phù hợp nhất Đối với nhu cầu bổ sung folate của chúng tôi?

Một nghiên cứu so sánh được công bố trong"Phân tử"nhật ký năm 2021 có cung cấp cho chúng tôi câu trả lời. Nghiên cứu đã so sánhsự ổn định và hấp thụ các muối folate hoạt động khác nhaucó sẵn trên thị trường và thấy rằng6S-5-methyltetrahydrofolate Crystal C (MTHF CAC) cho thấy sự ổn định tuyệt vời và có thể duy trì hiệu quả các thành phần hoạt động của nó. Ngoài ra,Tốc độ hấp thụ của MTHF CAC cũng là caor, làm cho nó trở thành một lựa chọn hiệu quả hơn để gặp gỡ cơ thể Yêu cầu folate.

① Những thách thức trong việc công nghiệp hóa Folate hoạt động

Công nghiệp hóa folate hoạt động đối mặt với một số Những thách thức, chủ yếu bao gồm các khía cạnh sau:

TÔTÔTÔI. Sự ổn định Vấn đề

Phơi sáng ánh sáng:Folate hoạt động có thể xuống cấp dưới ánh sáng tiếp xúc, dẫn đến giảm hoạt động. Điều này đòi hỏi nghiêm ngặt Các biện pháp tránh ánh sáng trong quá trình lưu trữ và sử dụng, tăng chi phí Bao bì và lưu trữ.

Độ ẩm và nhiệt độ:Trong nhiệt độ cao và môi trường có độ ẩm cao, sự ổn định của folate hoạt động đáng kể giảm. Điều này không chỉ ảnh hưởng đến thời hạn sử dụng của sản phẩm cuối cùng nhưng cũng có thể khiến sản phẩm mất hoạt động trong thời gian hợp lệ của nó, ảnh hưởng đến hiệu ứng bổ sung.

Điều kiện lưu trữ:Do cao độ nhạy cảm của folate hoạt động với điều kiện môi trường, nó cần phải làđược lưu trữ trong nhiệt độ thấp, điều kiện khô ráo và tránh ánh sáng. Điều này đặt ra các yêu cầu cao hơn cho cơ sở lưu trữ, tăng chi phí lưu trữ trong ngành công nghiệp hóa quá trình.

Ii. Tổ hợp Quá trình sản xuất

·        Yêu cầu độ tinh khiết cao: Việc sản xuất folate hoạt độngđòi hỏi độ tinh khiết cao để đảm bảo sự an toàn và hiệu quả của nó. Điều này có nghĩa là quá trình sản xuất phải có khả năng loại bỏ các tạp chất độc hại và có hại khác nhau, đặc biệt là những tạp chất có thể tạo ra nguy cơ sức khỏe con người.

·        Điều trị ổn định: Để cải thiện tính ổn định của folate hoạt động, chất ổn định cụ thể hoặc Phương pháp điều trị đặc biệt, chẳng hạn nhưkết tinh công nghệ, cần được thêm vào quy trình sản xuất để tạo thành một tinh thể ổn định hình thức. Những bước điều trị này làm tăng Sự phức tạp và chi phí sản xuất.

·        Kiểm soát chất lượng nghiêm ngặt: Trong quá trình sản xuất folate hoạt động, chất lượng của mỗi quy trình cần được kiểm soát nghiêm ngặt để đảm bảo chất lượng và hoạt động của trận chung kết sản phẩm. Điều này đòi hỏi các công ty phải cóThiết bị kiểm tra chất lượng nâng cao và hệ thống quản lý chất lượng nghiêm ngặt, tăng chi phí sản xuất và khó khăn quản lý.

② Thuận lợi của dạng tinh thể C 6S-5-methyltetrahydrofolate

TÔTÔTÔI. Xuất sắc Sự ổn định

Dạng tinh thể canxi C 6S-5-methyltetrahydrofolate là Được sản xuất bằng cách sử dụng aQuá trình kết tinh siêu âm độc đáo, tạo thành một c ổn định dạng tinh thể. Dữ liệu thử nghiệm cho thấy rằngnội dung của hoạt động Thành phần 6S-5-methyltetrahydrofolate trong tinh thể loại c Methyltetrahydrofolate muối canxi (MTHF CAC) hầu như không thay đổi sau 120 giờ lưu trữ ở nhiệt độ phòng, trong khi nội dung của các thành phần hoạt động Trong các muối canxi methyltetrahydrofolate khác (MTHF CA) và aminoglycan Methyltetrahydrofolate muối (MTHF GA) giảm đáng kể trong cùng một điều kiện và nội dung của tạp chất nhưaxit para-aminobenzoic, JK12A và axit 5-methyltetrahydropteronic làm tăng đáng kể.   

Cụ thể, tỷ lệ suy giảm của MTHF CAC trong vòng 120 giờ chỉ là1,5%, trong khi đó của MTHF CA và MTHF GA là10,2%Và15,6%, tương ứng.

Các bài kiểm tra độ ổn định hơn nữa chỉ ra rằng MTHF GA làm suy giảm nhanh nhất, tiếp theo là MTHF CA và MTHF CAC là ổn định nhất.

Sự ổn định tuyệt vời này cho phép MTHF CAC duy trì hoạt động trong quá trình lưu trữ và sử dụng, đảm bảo bổ sung folate ổn định trong thời gian hiệu lực.

Ii. Cao hơn Tốc độ hấp thụ và sử dụng

Trong một thí nghiệm dược động học ở chuột,MTHF CAC thể hiện sự hấp thụ và sử dụng cao hơn đáng kể tỷ lệ.

Các kết quả thí nghiệm chỉ ra rằng, sau khi uống, nồng độ tối đa (CMAX) của 6S-5-methyltetrahydrofolate trong huyết tương chuột sau khi quản lý CAC MTHF là1.27 nhiều lần cao hơn so với MTHF CA và 1.15 thời gian cao hơn so với MTHF GA.

Ngoài ra, khu vực dưới đường cong (AUC (0… T)) củaMTHF CAC là 868 ± 213 h · ng/ml, cao hơn nhiều so với củaMTHF CA (247 ± 67.0 h·ng/mL)VàMTHF GA (399 ± 83.9 h · ng/ml).

Những dữ liệu này chỉ ra rằngMTHF CAC có một Hiệu quả hấp thụ cao hơn trong cơ thể, có thể nhanh chóng tăng huyết tương Nồng độ folate, và duy trì nó trong một thời gian dài hơn.

Các kết quả tính toán của sinh khả dụng tương đối cũng xác nhận điều này. Các Tính khả dụng tương đối của MTHF CAC so với MTHF CA và MTHF GA cao BẰNG351%Và218%, tương ứng.

Điều này có nghĩa là như vậyỞ cùng một liều, MTHF CAC có thể cung cấp folate hiệu quả hơn cho cơ thể con người, cuộc họp tốt hơn nhu cầu sinh lý.

Iii. Thời gian hành động dài hơn

Thời gian cư trú trung bình (Tàu điện ngầm (0, T)) của MTHF CAC ở chuột là3,7 ± 1,9 giờ, trong khi đó của MTHF CA và MTHF GA là1,0 ± 0,2 giờVà1,5 ± 0,3 giờ, tương ứng. Kết quả này chỉ ra rằng MTHF CAC có thời gian hành động dài hơn trong cơ thể và có thể liên tục cung cấp folate cho cơ thể.

Sự kiên trì này choMthf cac một lợi thế trong Duy trì mức folate ổn định, giúp phát huy tốt hơn Chức năng sinh lý của folate, chẳng hạn như quảng bá Tổng hợp DNA và duy trì sự phân chia tế bào bình thường. Đồng thời, dài hơn thời gian hành động cũng có nghĩa làNgười dùng có thể giảm Tần suất lượng tiêu thụ, cải thiện sự tiện lợi của việc sử dụng.

Những dữ liệu này cho thấy rằngsự hấp thụ và sử dụng Hiệu quả của MTHF CAC trong cơ thể cao hơn đáng kể so với các loại khác muối folate hoạt động, đáp ứng nhu cầu của cơ thể tốt hơn folate.

③ Triển vọng cho việc áp dụng 6S-5-methyltetrahydrofolate Crystal C

Tinh thể loại C. 6S-5-methyltetrahydrofolate muối (MTHF CAC)là một loại bổ sung folate mới cócho thấy những lợi thế đáng kể trong sự ổn định, hấp thụ và sử dụng tỷ lệ và thời gian hành động. Nó tuyệt vời Tính ổn định đảm bảo duy trì hoạt động folate trong quá trình lưu trữ và sử dụng, và tốc độ hấp thụ và sử dụng cao hơn và thời gian hành động dài hơn Làm cho nó có thể tốt hơn để phát huy các chức năng sinh lý của folate trong cơ thể.

Trong tương lai, với nghiên cứu sâu hơn về tinh thể loại c 6S-5-methyltetrahydrofolate muối, dự kiến ​​sẽ tối ưu hóa hơn nữa Quá trình chuẩn bị của nó và cải thiện hiệu suất của nó. Đồng thời,Tiềm năng của canxi 6S-5-methyltetrahydrofolate tinh thể loại C Muối trong các ứng dụng lâm sàng rất đáng mong đợivà nó dự kiến ​​sẽ cung cấp một giải pháp hiệu quả hơn cho Phòng ngừa các bệnh liên quan đến thiếu hụt folate.

Tài liệu tham khảo:

Lian, Z .; Chen, H .; Liu, K .; Jia, q .; Qiu, F .; Cheng, Y. Tính ổn định được cải thiện của dạng tinh thể ổn định C là 6S-5-methyltetrahydrofolate Muối canxi, phát triển phương pháp và xác nhận phương pháp LC LC MS/MS So sánh dược động học. Các phân tử 2021, 26, 6011.